EFECTOS INDESEADOS: En estudios clínicos controlados los eventos adversos más comúnmente notificados (incidencias > 1%) fueron cefalea, somnolencia, náuseas, mareo, fatiga, irritación de la garganta y diarrea. La incidencia de estos eventos observados con la fexofenadina fue similar a la observada con placebo.

SOBREDOSIS: No se ha reportado ningún caso de sobredosis aguda de clorhidrato de fexofenadina. Deben emplearse medidas estándar para retirar la droga no absorbida. La hemodiálisis no remueve eficazmente el clorhidrato de fexofenadina de la sangre.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS:

Propiedades farmacodinámicas: El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico H1 no sedante. La fexofenadina es el metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina.

Los estudios en habón y eritema con histamina en humanos luego de dosis diarias únicas y dobles de clorhidrato de fexofenadina demuestran que la droga exhibe un efecto antihistamínico que comienza dentro de un hora, alcanza el máximo a las 6 horas y dura 24 horas. No hubo evidencia de tolerancia a estos efectos después de 28 días de administración. Se ha encontrado que existe una relación positiva dosis-respuesta entre las dosis de 10 a 130 mg. En este modelo de actividad antihistamínica se encontró que la requirieron dosis de por lo menos 130 mg para alcanzar un efecto consistente que se mantuviera durante un periodo de más de 24 horas. La inhibición máxima de las áreas de habón y eritema en la piel fue superior al 80%. Los estudios clínicos realizados en pacientes de rinitis alérgica estacional han demostrado que una dosis de 120 mg es suficiente para una eficacia de 24 horas.

No se observaron diferencias significativas en los intervalos QTc en pacientes de rinitis alérgica estacional que recibieron hasta 240 mg diarios de clorhidrato de fexofenadina hasta por 2 semanas comparados con placebo. Tampoco hubo cambios significativos en los intervalos QTc en sujetos sanos que recibieron clorhidrato de fexofenadina hasta 60 mg dos veces al día por 6 meses, 400 mg dos veces al día por 6,5 días y 240 mg una vez al día por un año, cuando se compararon con placebo. La fexofenadina a concentraciones 32 veces más altas que la concentración terapéutica en el hombre no tuvo efecto en el rectificador retrasado del canal de K+ clonado del corazón humano.

El clorhidrato de fexofenadina (5-10 mg/kg V.O.) inhibió el broncospasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados e inhibió la liberación de histamina a concentraciones subterapéuticas (10-100 um) por mastocitos peritoneales.

Propiedades farmacocinéticas: El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente en el organismo luego de la administración oral y su T_máx se presenta alrededor de 1 a 3 horas después de la dosis. El valor C_máx se promedio fue de cerca de 427 mg/ml luego de la administración de una dosis de 120 mg una vez al día.

La fexofenadina se fija en un 60 a 70% a las proteínas del plasma. La fexofenadina sufre metabolismo desdeñable (hepático o extrahepático) ya que fue el único compuesto identificado en la orina y las heces de animales y seres humanos. Los perfiles de concentración plasmática de la fexofenadina siguen una declinación bi-exponencial con una vida media terminal de eliminación que varía entre 11 y 15 horas después de múltiples dosis. Las farmacocinéticas de las dosis únicas y múltiples de la fexofenadina so lineales para dosis orales de hasta 120 mg cada 12 h. Una dosis de 240 mg/c/12 h produjo un incremento levemente mayor que proporcional (8,8%) en el área del estado estable bajo la curva, lo que indica que la farmacocinética de la fexofenadina es prácticamente lineal a estas dosis. Se cree que la principal ruta de eliminación es la excreción biliar mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios por la orina.

PRESENTACION: Caja por 10 tabletas (Reg. INVIMA M-007439).