ComprimidosCOMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO de SELEGIL contiene: 5 mg de clorhidrato de selegilina.
DESCRIPCIÓN: SELEGIL (clorhidrato de selegilina) es un derivado acetilénico levorotatorio de la fenetilamina. Con frecuencia se encuentra en la literatura clínica y farmacológica con el nombre genérico de l-deprenyl. Es un polvo cristalino, blanco, soluble en agua, cloroformo y metanol.
El mecanismo por el cual SELEGIL brinda una acción coadyuvante benéfica en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP) no se encuentra completamente dilucidado. La inhibición relativamente selectiva e irreversible de la actividad de la enzima monoamino oxidasa tipo B (MAO-B), se considera, por lo general, como el factor principal.
Adicionalmente, existe evidencia de que SELEGIL puede actuar a través de otros mecanismos como inhibición de la recaptación de dopamina y aumento de la síntesis y liberación de la misma por vía de la inhibición del receptor presináptico de este neurotransmisor.
La inhibición de la MAO-B por SELEGIL puede limitar la formación de radicales libres de oxígeno –principalmente peróxido de hidrógeno– resultantes del elevado metabolismo nigroestriado de la dopamina en la EP. Algunos autores han atribuido a este hecho un papel neuroprotector de SELEGIL en la EP, ya que al limitar la formación de peróxido de hidrógeno, se protege a las neuronas dopaminérgicas de la degeneración inducida por dichos radicales.
INDICACIONES: SELEGIL se encuentra indicado como monoterapia en el tratamiento de pacientes con enfermedad de Parkinson en fase inicial y como coadyuvante en pacientes que reciben tratamiento con levodopa y exhiben deterioro en la calidad de la respuesta a esta terapia. La adición de SELEGIL al tratamiento permite una reducción de la dosis diaria de la levodopa (10 a 30%) con la consecuente disminución de las discinesias y fluctuaciones de la respuesta al medicamento, además de proveer un alivio adicional de los síntomas parkinsonianos.
CONTRAINDICACIONES: La selegilina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al medicamento. No deberá administrarse a pacientes con movimientos involuntarios anormales (discinesias) en fase "ON", psicosis grave o demencia severa, úlcera péptica y otros trastornos extrapiramidales como enfermedad de Huntington o discinesia tardía. Hipotensión y arritmias cardiacas.
PRECAUCIONES: No deberán administrarse más de 10 mg diarios de SELEGIL por el riesgo de provocar inhibición no selectiva de la MAO. Se desconocen los efectos de la selegilina sobre el feto, por lo que no se aconseja su empleo durante el embarazo. No deberá administrarse SELEGIL a los niños ni a las mujeres en periodo de lactancia. Puede causar mareos y falta de coordinación, por lo tanto debe evitarse la conducción de vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Se han reportado con SELEGIL pocas interacciones con otros medicamentos. No se recomienda su empleo concomitante con inhibidores no selectivos de la MAO, meperidina y fluoxetina.
EFECTOS SECUNDARIOS: En general, el tratamiento con SELEGIL es bien tolerado. Algunos pacientes pueden experimentar exacerbación de los efectos colaterales asociados a la levodopa, presumiblemente como consecuencia de una mayor cantidad de dopamina que reacciona con unos receptores postsinápticos supersensitivos. A menudo estos efectos pueden ser controlados mediante reducción de la dosis de levodopa en aproximadamente un 10 a 30% y consisten en: agitación, insomnio, confusión mental, alucinaciones, hipercinesia, náuseas, anorexia, hipotensión, vértigo, alteraciones gástricas, cefalea y astenia.
Los efectos colaterales relacionados con la monoterapia con SELEGIL son raros y consisten en: náuseas, insomnio, confusión mental, sueños vívidos, vértigo, cólicos abdominales, cefaleas e hipotensión. Se han descrito con menor frecuencia: aumento de las discinesias, arritmias cardiacas, episodios nuevos o recidivantes de angina de pecho, edema de miembros inferiores, caída del cabello, pérdida de peso y nerviosismo.
DOSIFICACIÓN: Se recomienda administrar SELEGIL 5 mg (1 comprimido) con el desayuno y 5 mg (1 comprimido) con el almuerzo. También es posible administrar los 10 mg (2 comprimidos) de una sola vez en la mañana. No existe evidencia que revele algún beneficio adicional derivado de administrar selegilina en dosis superiores a las recomendadas.
PRESENTACIÓN: SELEGIL caja con 20 comprimidos de 5 mg de clorhidrato de selegilina (Reg. No. M-014418 M.S.).
