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DESALEX® |
Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la Desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1 debido a que no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Además de la actividad antihistamínica, la Desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (principalmente en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han demostrado que la Desloratadina inhibe la cascada de acontecimientos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los cuales tenemos:
▪ Liberación de citocinas proinflamatorias: IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13.
▪ Liberación de citocinas proinflamatorias, como RANTES (expresadas y liberadas por las células T activadas).
▪ Producción del anión superóxido por los neutrófilos activados.
▪ Adherencia y Quimiotaxis de eosinófilos.
▪ Expresión de moléculas de adhesión, como la Selectina P.
▪ Liberación de histamina, prostaglandinas (PGD2) y leucotrienos (LTC4) dependiente de IgE.
▪ Respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales.
En un estudio clínico con dosis múltiples, en que se administraron diariamente hasta 20 mg de Desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio de farmacología clínica, en que la Desloratadina se administró a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) por diez días, no se observó una prolongación del intervalo QTc.
La Desloratadina no penetra al Sistema Nervioso Central. A la dosis recomendada, de 5 mg al día, no hubo una incidencia mayor de somnolencia en comparación con el Placebo. En los estudios clínicos hasta con una dosis de 7,5 mg al día no se observaron alteraciones en el desempeño psicomotor.
No se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de Desloratadina, en los estudios de interacciones farmacológicos de dosis múltiples realizados con ketoconazol, eritromicina y azitromicina.
En estudios de farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no aumentó el deterioro en el desempeño inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotrices entre los grupos que recibieron Desloratadina y Placebo, administrados solos o con alcohol.
En pacientes con Rinitis Alérgica Estacional, Desalex®Tabletas fue efectivo en el alivio de los síntomas asociados tales como estornudos, rinorrea, prurito y congestión nasal, prurito y enrojecimiento ocular, lagrimeo y prurito en paladar. Desalex® Tabletas controla efectivamente los síntomas por un período de 24 horas.
En dos estudios de cuatro semanas en adultos y adolescentes con Rinitis Alérgica y Asma concurrente, la Desloratadina mostró ser efectiva en la reducción de los síntomas de la Rinitis Alérgica (estornudos, congestión y prurito nasal, prurito, ardor y enrojecimiento ocular y prurito en paladar y oídos) y del Asma (tos, jadeo y dificultad respiratoria), disminuyendo el uso de beta-agonistas. El FEV1 no se alteró en los grupos tratados con Desloratadina o placebo.
En estudios realizados en adultos y adolescentes con Urticaria Crónica Idiopática, Desalex® Tabletas fue efectivo aliviando el prurito y disminuyendo tanto el tamaño como el número de ronchas o habones, tan temprano, como un día después de haber iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos fueron sostenidos por encima del intervalo de dosificación de 24 horas. El tratamiento con Desalex® Tabletas mejoró el sueño y las funciones diurnas, evaluado por la reducción en la interferencia con el sueño y las actividades de rutina diarias.
Las evaluaciones sobre calidad de vida en los estudios clínicos indicaron que la rinitis alérgica produce una carga como enfermedad y que la mejoría en la respuesta terapéutica con Desalex® se asocia con una mejoría en varias esferas de la calidad de vida, entre ellas, la vitalidad y el funcionamiento social.
Propiedades Farmacocinéticas: Concentraciones plasmáticas de Desloratadina se detectan dentro de los 30 minutos de su administración. La Desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración plasmática máxima aproximadamente a las 3 horas y la vida media de eliminación terminal aproximadamente a las 27 horas. El grado de acumulación de la Desloratadina es consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y una frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la Desloratadina es proporcional a la dosis entre los límites de 5 y 20 mg.
La Desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83 a 87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de una administración de una dosis de 5 a 20 mg, una vez al día, durante 14 días.
En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7,5 mg de Desloratadina, los alimentos -un desayuno rico en grasas y alto en calorías- no afectó la absorción de la Desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no afectó la absorción de la Desloratadina.