TRI-CILEST
TABLETAS

DESCRIPCION: Las TABLETAS de TRI-CILEST (norgestimato/etinil estradiol) constituyen un anticonceptivo oral trifásico combinado. Cada TABLETA blanca contiene: 0,180 mg del compuesto progestacional norgestimato y 0,035 mg del compuesto estrogénico etinil estradiol. Cada TABLETA azul clara contiene: 0,215 mg del compuesto progestacional norgestimato con 0,035 mg del compuesto estrogénico, etinil estradiol. Cada TABLETA azul oscura contiene: 0,250 mg del compuesto progestacional norgestimato, junto con 0,035 mg del compuesto estrogénico, etinil estradiol. TRI-CILEST se administra en un régimen cíclico de 21 días de administración del medicamento, seguidos de 7 días sin la droga.

FARMACOLOGIA CLINICA: Los anticonceptivos orales combinados actúan mediante supresión de las gonadotropinas. Aunque el mecanismo primario de su efecto es la inhibición de la ovulación, otras alteraciones incluyen cambios en el moco del cuello uterino (que aumenta la dificultad de la entrada del esperma en el útero) y el endometrio (que reduce la probabilidad de implantación).

Norgestimato y etinil estradiol se absorben bien después de la administración oral de TRI-CILEST. Las concentraciones séricas pico de norgestimato y etinil estradiol, se observan entre una y dos horas después de la administración, seguidas de una rápida disminución debido a distribución y eliminación. Las concentraciones de norgestimato en suero después de la administración de una o varias dosis arrojaron resultados por lo general inferiores a la detección de la prueba en un término de 5 horas contados a partir de la administración, lo que impidió determinar con exactitud la vida media de eliminación. Esta última presentó para etinil estradiol un valor que varió entre 6 y 14 horas.

Tanto norgestimato como etinil estradiol se metabolizan ampliamente y se eliminan por vía renal y fecal. Un importante metabolito sérico del norgestimato, el 17-de- acetil norgestimato, aparece rápidamente en el suero, con concentraciones que superan enormemente las concentraciones del norgestimato en el suero después de dosis únicas y múltiples. La vida media de eliminación de 17-deacetil norgestimato en el suero varía de 12 a 30 horas. El metabolito 17-deacetilado es farmacológicamente activo y el perfil farmacológico es similar al del norgestimato. Además se han identificado varios metabolitos de norgestimato en humanos después de la administración de norgestimato radiomarcada. Estos incluyen 18,19-Dinor-17-pregn-4-3n-20-yn-3-ona, 17-hidroxi-13-etil, (17a )-(-); 18,19-Dinor-5 b -17-pregnan-20-yn, 3a , 17b -dihidroxi-13-etil, (17a ), varios metabolitos hidroxilados y conjugados de estos metabolitos. Etinil estradiol se metaboliza en diversos productos hidroxilados y conjugados glucurónidos y sulfatos.


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