Resumen

En resumen, existen varios compuestos no relacionados desde el punto de vista químico que son capaces de interactuar con el receptor de estrógeno y producir perfiles in vivo singulares (Tabla 1). Compuestos con perfiles in vivo característicos  de un antagonista "puro" (por ejemplo, ICI-164384) o un agonista relativamente "puro" (por ejemplo, 17-estradiol) representan los externos opuestos del espectro de esta clasificación. Entre estos dos extremos se encuentran los MSRE, que se caracterizan por su selectividad clínica y/o preclínica como agonistas totales o parciales en ciertos tejidos deseados (por ejemplo, el hueso), y como antagonistas o agonistas mínimos en los tejidos reproductivos. Dentro de esta clase farmacológica cada MSRE se  puede diferenciar de manera adicional según los perfiles de actividad en los tejidos reproductivos. El tamoxifeno, un MSRE de primera generación con actividad antiestrogénica en el tejido mamario, tiene utilidad terapéutica en el cáncer de mama. El raloxifeno, conocido como un MSRE de segunda generación, manifiesta selectividad potencialmente útil también en el tejido uterino. De acuerdo con esto, el raloxifeno parece ser un fármaco adecuado para el tratamiento de las complicaciones postmenopáusicas, incluyendo la osteoporosis y la enfermedad cardiovascular. Conforme se realicen mayores avances en farmacología y biología molecular de agentes activos sobre los receptores estrogénicos, evolucionarán otras subclasificaciones de los MSRE, además de una mayor comprensión de la utilidad terapéutica de estas nuevas clases de compuestos estrogénicos.

El estado postmenopáusico se define cada vez más como un factor de riesgo específico que afecta a aspectos importantes de la salud de la mujer. En esta revisión se resumen brevemente los beneficios y desventajas del tratamiento con estrógenos o terapia de reemplazo hormonal (TRH). Además, se repasa la situación actual y las futuras perspectivas de los esfuerzos farmacéuticos que se centran en el descubrimiento de estrógenos mejorados para el tratamiento postmenopáusico.