- En órganos aislados, PREPULSID* previene la atonía gástrica y estimula la actividad peristáltica gástrica, la coordinación antroduodenal y la motilidad del intestino delgado y grueso. - En los perros, PREPULSID* mejora la motilidad y la coordinación antroduodenal digestiva, acelera el vaciamento gástrico, incrementa las contracciones propulsoras del intestino delgado y grueso y reduce el tiempo de tránsito intestinal. No afecta del todo la secreción gástrica.
- El mecanismo de acción de PREPULSID* puede explicarse, en gran medida, por una mayor liberación fisiológica de acetilcolina en el plexo mioentérico.
- PREPULSID* no estimula los receptores muscarínicos o nicotínicos ni inhibe la actividad de acetilcolinesterasa.
- PREPULSID* carece de propiedades bloqueadoras de receptores dopaminérgicos.
- PREPULSID* se distribuye específicamente en los tejidos intestinales y gástricos.

En hombres: Motilidad gastrointestinal

- A nivel de esófago:
PREPULSID* aumenta la actividad peristáltica esofágica y reduce el tono del esfínter esofágico inferior;
PREPULSID* previene el reflujo esofágico del contenido gástrico y mejora el aclaramiento esofágico.

- A nivel del estómago:
PREPULSID* aumenta la contractilidad gástrica y duodenal y la coordinación antroduodenal:
PREPULSID* disminuye el reflujo duodenogástrico;
PREPULSID* mejora el vaciamiento gástrico y duodenal.

- A nivel intestinal:
PREPULSID* aumenta la actividad propulsora intestinal y acelera el tránsito en intestino delgado y grueso.

- Otros efectos:
Por su carencia de efectos colinomiméticos, no aumenta la secreción ácida gástrica basal ni la inducida por pentagastrina.
Por su carencia de propiedades antagonistas de dopamina a dosis terapéuticas, no afecta los niveles plasmáticos de prolactina.
PREPULSID carece de efectos sobre la función psicomotriz, presión sanguínea, ritmo respiratorio, temperatura, peso corporal y de efectos antihemostáticos.
El comienzo de la acción farmacológica de cisapride se produce, aproximadamente, de 30 a 60 minutos tras la administración oral.

FARMACOCINETICA: Después de la administración por vía oral en el hombre la absorción de PREPULSID* es rápida y absoluta. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan dentro de 1 a 2 horas, y la vida media de eliminación es de 10 horas.

PREPULSID* es ampliamente metabolizado por dealkilación-N oxidativa e hidroxilación aromática, la excreción casi exclusiva de metabolitos es aproximadamente igual en la orina y en las heces. La excreción en leche materna es muy limitada. La biodisponibilidad absoluta de PREPULSID*, administrado por vía oral, es alrededor del 40%. Los niveles plasmáticos se incrementan proporcionalmente con la dosis oral de 5 a 20 mg.

En la fase estacionaria, los niveles plasmáticos predosis matutinos y los niveles máximos vespertinos fluctúan entre 10-20 ng/ml y 30-60 ng/ml, para 5 mg de PREPULSID* t.i.d. y entre 20-40 ng/ml y 50-100 ng/ml para 10 mg t.d.i. La farmacocinética y los niveles en la fase estacionaria no tienen relación con la duración del tratamiento. Cisapride está ligado sobre todo a las proteínas del plasma (97.5%).