ASPECTOS SOBRE LA SEGURIDAD GASTROINTESTINAL,
CARDIOVASCULAR Y RENAL DE MELOXICAM

 Introducción

Los AINES, desde su descripción histórica a finales del siglo XIX con el descubrimiento del ácido acetil salícilico, fueron indicados para el dolor, la inflamación y la fiebre, y recomendados para los dolores menstruales y las enfermedades reumáticas[i]

Se considera que todos los AINES ejercen su acción anti-inflamatoria y analgésica interfiriendo con la formación de prostaglandinas a partir de su precursor (ácido araquidónico), a través de la inhibición de la enzima catalizadora ciclooxigenasa (COX). Las prostaglandinas son responsables de la mediación de la inflamación y el dolor, pero también desempeñan un papel fundamental en la protección de la mucosa gástrica, el soporte de la función renal y en la hemostasis a través de la activación plaquetaria.[ii]^, [iii]^, [iv]

Existen al menos dos isoformas de la ciclooxigenasa: COX-1 (enzima constitutiva) y COX-2 (enzima inducible). Se encuentran altas concentraciones de la COX-1 en las plaquetas, las células vasculares endoteliales, el estómago y en los túbulos colectores del riñón. Es responsable de la producción de prostaglandinas, las cuales son esenciales para el mantenimiento de la función endocrina normal, la función renal, la integridad de la mucosa gástrica y la hemostasis. En contraste, bajo condiciones fisiológicas, la COX-2 es virtualmente indetectable en la mayoría de los tejidos, pero su actividad puede incrementarse significativamente por estímulos inflamatorios y mitogénicos.[v]

Los inhibidores selectivos de la COX-2 bloquean “selectivamente” la isoforma COX-2 de la enzima ciclooxigenasa, mientras que, en su mayor parte, bloquean escasamente la isoforma COX-1. Se especula que la inhibición de la COX-1 es la principal responsable de los efectos adversos gastrointestinales de los AINES.

Existe una amplia variación en la selectividad por la COX-2 reportada de los AINES, ya que son evaluados por diferentes técnicas, y en consecuencia, sigue siendo un problema la clasificación de estos agentes de acuerdo con su selectividad.

Se ha demostrado consistentemente la inhibición selectiva de la COX-2 con respecto a la COX-1 de meloxicam, en diversos sistemas de ensayo in vitro, en modelos experimentales in vivo, y en humanos ex vivo. En modelos clásicos de inflamación, dolor y fiebre, se han demostrado las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas de meloxicam. El producto ha demostrado su eficacia en osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante con una sola dosis diaria. Meloxicam se ha registrado en más de 100 países, se ha evaluado en estudios clínicos con miles de pacientes y ha sido usado por más de 30 millones de personas en todo el mundo.

La inhibición por parte de meloxicam del tromboxano en las plaquetas humanas es incompleta y depende de la dosis; no se ha observado una inhibición significativa de la agregación plaquetaria a las dosis diarias recomendadas de 7.5 y 15 mg. Clínicamente hablando, meloxicam ofrece una eficacia similar a la de los AINES actuales, a las dosis establecidas, incluyendo diclofenac, piroxicam y naproxen, y se asocia con una menor incidencia de efectos secundarios gastrointestinales[vi].

Resumiendo, podemos decir que, para seleccionar un AINE hoy en día, se debe considerar al paciente en su contexto general y recordar que los AINES no sólo producen problemas a escala gastrointestinal, sino que también, deben considerarse complicaciones como la retención de líquidos, la presencia de hipertensión arterial, de insuficiencia cardiaca congestiva o infarto agudo del miocardio, así como el costo del medicamento, lo cual, como lo plantea el profesor Dennis McCarthy, jefe de Gastroenterología de la Universidad de Nuevo México, colocarían al Meloxicam (Niflamin^®) en primera línea para la formulación.

Se estima que más de 30 millones de personas en el mundo reciben diariamente AINES, por lo cual, se piensa que el uso de AINES debe hacerse de manera racional, se debe individualizar cada paciente, cada caso; no existe un AINE superior a otros desde el punto de vista terapéutico y, en lo que se trabaja es en un mejor perfil de seguridad que permita tratar adecuadamente a nuestros pacientes [vii] y mejorar la calidad en su atención disminuyendo los riesgos que conlleva utilizarlos.

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