Isoptin
Tabletas, ampollas
Antihipertensivo,
antianginoso, antiarrítmico
Medicamento esencial

COMPOSICIÓN| DESCRIPCIÓN| INDICACIONES |CONTRAINDICACIONES| PRECAUCIONES |EFECTOS SECUNDARIOS| 
EFECTOS METABÓLICOS|INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS |DOSlS Y ADMINISTRACIÓN |PRESENTACIONES|

COMPOSICIÓN: Las TABLETAS laqueadas de ISOPTIN contienen: 120, 80 ó 40 mg de clorhidrato de verapamilo. Cada AMPOLLA de 2 ml ISOPTIN contiene: 5 mg de clorhidrato de verapamilo.

DESCRIPCIÓN: El verapamilo, un derivado sintético de la papa­ver­ina, es el prototipo de un grupo de compuestos que presentan la propiedad común de inhibir selectivamente la corriente de entrada de los iones calcio hacia la célula a través de la membrana.

El verapamilo es una fenil­alquilamina y no guarda relación con otros antagonistas de los canales de calcio (dihidropiridínicos) en uso actualmente.

Clínicamente, la acción bloqueante de los canales lentos que ejerce el verapamilo es específica para dos tipos de músculo, el músculo liso vascular y las fibras muscu­lares del sistema de conducción del corazón.

·        El verapamilo bloquea los canales de calcio en el músculo liso arterial, produciendo disminución de la resistencia vascular periférica y dilatación arterial.

·        El verapamilo bloquea los canales de calcio en algunos lugares específicos del sistema de conducción del corazón (principalmente en el nódulo AV) disminuyendo la transmisión de los estímulos ectópicos de la aurícula al ventrículo y controlando la frecuencia cardiaca.

Por esta acción combinada, vascular y cardiaca, la vasodilatación inducida por el verapamilo no se acompaña de taquicardia refleja, como ocurre habitualmente con los medicamentos vasodila­ta­do­res.

En concentraciones terapéuticas, el verapamilo inhibe el paso de iones de calcio al interior de las células musculares lisas, llevando a una reducción del tono muscular en los pacientes hipertensos (Braunwald, 1982). La consiguiente reducción de la resistencia vascular periférica se logra sin acciones reflejas inapro­piadas tales como aumento del gasto cardiaco o activación del sistema renina-angiotensina, lo cual limita el efecto antihipertensivo de muchos vasodilatadores. Además, no se ha observado hipotensión postural.

Estas acciones de ISOPTIN lo hacen útil en:

·        Hipertensión arterial (por la disminución directa de la resistencia vascular periférica sin aumento compensatorio del gasto cardiaco).

·        Cardiopatía isquémica de todos los tipos (por varios mecanismos: aumento del aporte de oxígeno por dilatación arterial coronaria, disminución directa de la demanda de oxígeno al controlar la frecuencia cardiaca y disminución indirecta del consumo de oxígeno por la baja de la resistencia vascular peri­férica).

·        Taquicardias supraventriculares (por su acción sobre el nódulo AV).

INDICACIONES:

·        Hipertensión arterial.

·        Cardiopatía isquémica (angina de pecho de todos los tipos).

·        Taquicardias supraventriculares (fibrilación auricu­lar, flutter auricular, taquicardia paroxística supra­ventricular y síndrome de Wolff—Parkin­son­-White).

CONTRAINDICACIONES:

·        Infarto de miocardio reciente complicado (con bra­dicardia, hipotensión severa, insuficiencia ventricu­lar izquierda).

·        Shock cardiogénico.

·        Bradicardia o hipotensión.

·        Disfunción ventricular izquierda severa.

·        Alteraciones severas de la conducción (bloqueo AV de 2do y 3er grados y sinoauricular).

·        Síndrome del nodo sinusal enfermo (síndrome bradi­cardia-taquicardia).

·        Hipersensibilidad al verapamilo.

PRECAUCIONES: ISOPTIN debe usarse con precaución en pacientes con:

·        Adminístrese con precaución en pacientes que estén recibiendo digitálicos.

·        Compromiso de la función hepática.

·        Tratamiento con digitálicos.

·        Bloqueo AV de primer grado.

·        Compromiso de la función ventricular izquierda.

·        Primer trimestre del embarazo.

EFECTOS SECUNDARIOS: ISOPTIN es usualmente bien tolerado. Los efectos secundarios son relativamente infre­cuen­tes y son generalmente extensión de su actividad far­macológica. Una reciente revisión de la literatura mun­dial indica que se presentan efectos secundarios en alrededor del 8% de los pacientes que toman ISOPTIN, siendo el índice de suspensión por efectos secundarios de 1%.

El efecto secundario más frecuente es el estreñimiento, en alrededor de un 6% de los pacientes. La cefalea tiene una incidencia ligeramente superior al 1%, y la incidencia de los efectos cardiovasculares (hipotensión, bloqueo AV) es inferior al 1%.

Las reacciones alérgicas al ISOPTIN sólo se observan muy raramente.

En muy raras ocasiones se ha observado un compromiso reversible de la función hepática caracterizado por un aumento de las transaminasas y/o la fosfatasa alcalina durante el tratamiento con ISOPTIN.

Este efecto cede con la suspensión de la terapia y es muy pro­bable una reacción de hipersensibilidad. Por su acción sobre la frecuencia cardiaca, ISOP­TIN no causa taqui­cardia refleja, a diferencia de los demás vasodilatadores.

Uso de ISOPTIN en el embarazo: Existe ya una larga experiencia sobre el uso de ISOPTIN en mujeres ges­tantes sin que se haya encontrado ningún efecto nocivo sobre la madre o el feto.

Las entidades tratadas incluyen: Hipertensión del embarazo en 75 mujeres (Naik, 1981), TPSV con síndrome de WPW (Lo Cicero, 1981) y taquicardia paroxística del feto tratada con una combinación de ISOPTIN y acetildigoxina (Wolff et al., 1980).

Aunque el ISOPTIN cruza la placenta, no existe ninguna evidencia de efectos teratogénicos en el hombre o de toxicidad sobre el feto. Sin embargo, como con todas las medicaciones, se sugiere restringir el uso de ISOPTIN en el primer trimestre del embarazo a aquellos casos en que se lo considera esencial.

EFECTOS METABÓLICOS:

Tolerancia a la glucosa: El ISOPTIN no altera la tolerancia a la glucosa ni la respuesta a la insulina en sujetos normales o diabéticos (Rodjmark y Anderson, 1984; Palmieri et al., 1980).

Lípidos séricos: Diversos estudios confirman que el ISOPTIN no tiene efectos adversos sobre los niveles de colesterol, triglicéridos y lipoproteínas séricas (Wall­dius, 1984; Faergeman et al., 1984). En un estudio a largo plazo se demostró aumento del colesterol HDL (Midtbf et al., 1988).

Plasma y función renal: El ISOPTIN no afecta el flujo renal, la depuración de creatinina, el volumen plasmático, la actividad de renina ni los niveles séricos de aldosterona, electrólitos y ácido úrico. (De Leeuw et al., 1981; Leonetti et al., 1980, 1981; Lewis et al., 1981; Muiesan et al., 1981, 1982).

Resistencia de las vías aéreas: “La ausencia de propiedades broncoconstrictoras del verapamilo sugiere que, a diferencia de los agentes betablo­queadores y el labetalol, el verapamilo puede usar­se sin riesgo en pacientes con asma o enfer­medades obstructivas de las vías aéreas” (Ana­vekar et al., 1982).

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS:

­ Digitálicos: El ISOPTIN, como otros calcioanta­go­nis­tas, produce un aumento en las concentraciones séricas de digoxina. Como medida de precaución, al iniciar el tratamiento con ISOPTIN en pacientes que estén recibiendo digi­tálicos, se aconseja reducir la dosis de los digitálicos a la mitad, restableciendo la dosis inicial al cabo de 1-2 se­­­­­­manas, si es necesario, para mantener el efecto terapéutico.

Betabloqueadores: La combinación de ISOPTIN y betabloqueadores ha sido terapéuticamente útil en pacientes con angina estable que no respondían a ninguna medicación aisladamente.

Sin embargo, se recomien­da precaución y el ISOPTIN no debe usarse en combinación con betabloquea­do­res en pacientes que tengan compromiso de la función ventricular izquierda o en pacientes con enfermedad del nódulo sinusal o bloqueo AV inestable.

Los pacientes en terapia con betablo­quea­­dores no deben recibir ISOPTIN por vía intravenosa.

Otras interacciones: Se contraindica el uso de ISOPTIN intravenoso en pacientes que estén recibiendo terapia con disopiramida.

Se ha afirmado que el calcio y la vitamina D antagonizan en alguna medida el efecto del ISOPTIN.

DOSlS Y ADMINISTRACIÓN:

Dosis oral: La dosis inicial es de 240 mg/día, aumentando a intervalos semanales a 360 y 480 mg/día, si es necesario. ISOPTIN 40, 80, 120: 240 a 480 mg/día divididos en 3 dosis diarias.

Vía intravenosa: La dosis de ISOPTIN para la termina­ción de las crisis hipertensivas y los accesos de taqui­cardia es de 5-10 mg (1-2 ampollas) administrados en un periodo de 2 minutos.

Se puede repetir la aplicación de 10 mg 30 minutos después de la primera dosis si la respuesta inicial no es adecuada. Si es preciso mantener la respuesta, la inyección puede seguirse por una infusión continua a una tasa de 0,005 mg/kg/minuto.

La dosis recomendada para niños de 1 a 15 años es de 2-5 mg y para niños por debajo de 1 año 0,75-2 mg, administrados en un periodo de 2 minutos.

PRESENTACIONES:
ISOPTIN 120 mg tabletas laqueadas, caja por 30 (Reg. No. INVIMA M-000645).

ISOPTIN 80 mg tabletas laqueadas, caja por 50 (Reg. No. M-003023 INVIMA).

ISOPTIN 40 mg tabletas laqueadas, caja por 50 (Reg. No. M-000400 INVIMA).

ISOPTIN ampollas de 5 mg en 2 ml, caja por 10 (Reg. No. M-000309 R-2 INVIMA).